Цефтриаксон натриум

Цефтриаксон натриум е цефалоспорин отпорен на β-лактамаза со екстремно долг серумски полуживот. Еднаш дневно дозирање е доволно за повеќето индикации. Два фактори придонесуваат за продолженото времетраење на дејството на цефтриаксон: високо врзување за протеините во плазмата и бавно уринарна екскреција. Цефтриаксон се излачува и во жолчката и во урината. На неговата уринарна екскреција не влијае пробенецид. И покрај релативно малиот волумен на дистрибуција, тој стигнува до цереброспиналната течност во концентрации што се ефикасни кај менингитис. Забележана е нелинеарна фармакокинетика.
Цефтриаксон содржи високо кисел хетероцикличен систем од 3-тиометил групата. Се верува дека овој необичен прстенест систем на диоксотријазин ги дава уникатните фармакокинетски својства на овој агенс. Цефтриаксонот е поврзан со сонографски откриена „тиња“ или псевдолитијаза во жолчното кесе и заедничкиот жолчен канал. Симптомите на холециститис може да се појават кај осетливи пациенти, особено оние на продолжена или терапија со високи дози на цефтриаксон. Виновникот е идентификуван како калциум хелат.
Цефтриаксон покажува одлична антибактериска активност со широк спектар и против грам-позитивни и грам-негативни организми. Тој е високо отпорен на повеќето бета-лактамази со посредство на хромозомите и плазмидите. Активноста на цефтриаксонот против Enterobacter, Citrobacter, Serratia, индол-позитивниотProteus и Pseudomonas spp. е особено импресивен. Тој е исто така ефикасен во лекувањето на ампицилин-резистентни инфекции на гонореја и H. influenzae, но генерално е помалку активен од цефотаксим против Грам-позитивни бактерии и B.fragilis.