Цефрадин

Цефрадин (исто така познат како цефрадин), 7-[D-2-амино-2(1,4циклохексадиен1-ил) ацетамидо]-3-метил-8-0x0-5тиа-l-азабицикло[4.2.0]окт-2- ен-2-карбоксилна киселина монохидрат (111 е полусинтетички цефалоспорински антибиотик. се користи орално, интрамускулно и интравенозно. Структурата на цефрадин е слична на онаа на цефалексин, единствената разлика е во шестчлениот прстен. Цефалексин има три двојни врски формираат ароматичен систем додека цефрадинот има две двојни врски во истиот прстен Антибактериската активност на цефрадинот е слична на онаа на цефалексин^[1].

Слика 1 хемиската структура на цефрадин;
Цефрадин е бел кристален прав со молекуларна тежина од 349,4^[2]. Дискутирана е синтезата на цефрадин^[3]. Цефрадин е слободно растворлив во водени растворувачи. Тоа е цвитерион, кој содржи и алкална амино група и кисела карбоксилна група. Во рН опсег од 3-7, цефрадинот постои како внатрешна сол^[4]. Цефрадин е стабилен 24 часа на 25" во рамките на pH опсег од 2-8. Бидејќи е стабилен во кисела средина, има мала загуба на активноста во гастричната течност; пријавени се загуби од помалку од 7%.^[5].
Цефрадин слабо се врзува за човечките серумски протеини. Лекот беше помалку од 20% врзан за серумските протеини^[4]. При серумска концентрација од 10-12 pg/ml, 6% од вкупниот лек бил во комплексот поврзан со протеини. Друга студија^[6]откриле дека при вкупна концентрација од 10 pg/ml, 28% од лекот бил во состојба врзана за протеини; при вкупна концентрација од 100 pg/ml, 30% од лекот бил во состојба врзана за протеини. Оваа студија исто така покажа дека додавањето на серум во цефрадин ја намалува антибиотската активност. Друга студија^[2]покажа дека врзувањето на цефрадин со протеини варира од 8 до 20%, во зависност од концентрацијата на лекот. Сепак, една студија на Gadebusch et al.^[5]не најде промена во MIC на цефрадин кон Staphylococcus aureus или Escherichia coli по додавањето на човечки серум.